آشنایی با داروی رازاگیلین از دسته داروهای ضدافسردگی

رازاگیلین از دسته داروهای ضدافسردگی می باشد . این دارو برای درمان بیماری پارکینسون هم مورد استفاده قرار می گیرد .
این دارو یک ساعت پس از مصرف درمان را شروع می کند و بر روی بدن اثر می کند .از عوارض مصرف آن می توان درد قفسه سینه ,
یبوست , تهوع , بی اختیاری ادرار را نام برد . برای اطلاعات بیشتر در ادامه با ما همراه باشید .

رازاگیلین

علت بیماری پارکینسون هنوز مشخص نیست اما علائم رعشه و گرفتگی عضلانی به دلیل کمبود یک ماده شیمیایی,
در مغز به نام دوپامین است. راساژیلین ( رازاگیلین ) با افزایش دوپامین مغز سبب کاهش علائم می‌شود.

رازاگیلین ممکن است به صورت تنها و یا به همراه سایر داروها که حاوی ترکیب لوودوپا هستند برای درمان بیماری,
پارکینسون تجویز شود. وقتی که این دارو با سایر داروها تجویز می‌گردد می‌توانند سبب کنترل علائم ,
در زمانی شود که اثر سایر داروها رو به افول می‌نهد. به این مسائل تغییرات انتهای دوز گفته می‌شود.

موارد مصرف

– درمان بیماری پارکینسون ایدیوپاتیک ( به صورت تک دارویی برای درمان اولیه یا به عنوان داروی کمکی به رژیم حاوی,
لوودوپا افزوده می شود )

مکانیسم اثر

– مهار کننده ی قوی، برگشت ناپذیر و انتخابی مونوآمین اکسیداز مغزی نوع B که نقش اساسی در کاتابولیسم ,
دوپامین دارد، است. مهار حذف دوپامین در بخش استریاتال مغز باعث کاهش علائم حرکتی بیماری پارکینسون می شود.

هم چنین شواهد تجربی راساژیلین بیانگر اثرات محافظتی سیستم عصبی ( آنتی اکسیدان و ضد آپوپتوز ) می باشد ,
که شروع علائم و پیشرفت اختلالات نورونی را به تاخیر می اندازد.

مدت زمان اثر بخشی رازاگیلین

فارماکوکینتیک

– شروع اثر: درمانی ( تا ۱ ساعت )
– طول اثر: حدود ۱ هفته ( مهار برگشت ناپذیر )، ممکن است حدود ۴۰-۱۴ روز برای برگشت کامل,
فعالیت MAO-B مغزی نیاز باشد.

نحوه اثربخشی رازاگیلین

– جذب: سریع
– اتصال به پروتئین: ۹۴-۸۸ % عمدتا به آلبومین

– متابولیسم: کبدی از طریق N دآلکیلاسیون و یا هیدروکسیله شدن از طریق CYP1A2 و تبدیل به چندین متابولیت,
غیر فعال ( مشتقات غیر آمفتامینی )

– توزیع: Vdss=87L
– زیست دست یابی: حدود ۳۶ %
– نیمه عمر: حدود ۳-۳/۱ ساعت ( به دلیل مهار برگشت ناپذیر ارتباطی با اثر بیولوژیکی ندارد )

– زمان رسیدن به پیک پلاسمایی: حدود ۱ ساعت
– دفع: ادرار ( ۶۲ %، کمتر از ۱ % دوز کلی بصورت داروی تغییر نیافته )، مدفوع ( ۷ % )

منع مصرف

– از مصرف همزمان سیکلوبنزاپیرین، دکسترومتورفان، متادون، پروپوکسی فن، گیاه علف چای و ترامادول ,
خودداری شود.

– از مصرف مپریدین یا یک مهار کننده MAO ( شامل مهار کننده های انتخابی MAO-B ) با فاصله ۱۴ روز از ,
راساژیلین خودداری شود.

درباره عوارض جانبی رازاگیلین بیشتر بدانید

عوارض مصرف رازاگیلین

– قلبی عروقی: افت فشار وضعیتی، آنژین، بلوک شاخه ای قلب، درد قفسه سینه، سنکوپ
– سیستم عصبی مرکزی: دیس کینزی، سردرد، افسردگی، توهم، تب، بی قراری، ورتیگو، اضطراب، گیجی

– گوارشی: تهوع، یبوست، کاهش وزن، سوء هاضمه، خشکی دهان، گاستروانتریت، بی اشتهایی، اسهال،
خونریزی گوارشی، استفراغ

– پوستی: کبودی، ریزش مو، سرطان پوست، راش های وزیکولی
– اندوکرین و متابولیک: اختلال جنسی، کاهش میل جنسی
– ادراری تناسلی: خون در ادرار، بی اختیاری ادرار

– خونی: لوکوپنی
– کبدی: افزایش تست های عملکرد کبدی
– عصبی عضلانی و اسکلتی: درد مفاصل، درد گردن، آرتریت، بی حسی، لرزش، ضعف

– چشمی: التهاب قرنیه
– کلیوی: دفع آلبومین
– تنفسی: رینیت، آسم، افزایش میزان سرفه
– متفرقه: بروز سقوط، سندروم شبه آنفلوانزا، واکنش های حساسیتی

عوارض مصرف رازاگیلین

تداخلات دارویی

– ضد افسردگی های SNRIs : عوارض جدی و احتمالا کشنده با مصرف همزمان ایجاد می شود.
از مصرف همزمان خودداری شده و حداقل ۲ هفته بین قطع راساژیلین و شروع SNRIs فاصله گذاری شود.

عدم مصرف همزمان رازاگیلین با داروی افسردگی

– ضد افسردگی های SSRIs : عوارض جدی و احتمالا کشنده با مصرف همزمان ایجاد می شود. از مصرف همزمان,
خودداری شده و حداقل ۲ هفته بین قطع راساژیلین و شروع SNRIs فاصله گذاری شود.

حداقل ۵ هفته بین قطع فلوکستین و شروع راساژیلین فاصله گذاری شود. در صورت مصرف طولانی مدت ,
یا با دوز بالای فلوکستین زمان بیشتری فاصله گذاری شود.

– ضد افسردگی های چهار حلقه ای: مصرف همزمان با میرتازاپین ممنوع است.
– ضد افسردگی های سه حلقه ای: عوارض جدی و احتمالا کشنده با مصرف همزمان ایجاد می شود.

از مصرف همزمان خودداری شده و حداقل ۲ هفته بین قطع راساژیلین و شروع ضد افسردگی های سه حلقه ای,
فاصله گذاری شود.

– سیپروفلوکساسین: افزایش ۸۳ % در AUC مربوط به راساژیلین. دوز راساژیلین به ۰٫۵ mg در روز کاهش یابد.
– سیکلوبنزاپیرین: مصرف همزمان با راساژیلین ممنوع است.

– دکسترومتورفان: دوره های کوتاه مدت رفتارهای سایکوتیک یا توهمی ایجاد می کند. مصرف همزمان ,
با راساژیلین ممنوع است.

– غذاهای حاوی تیرامین: واکنش های افزایش فشار خون یا بحران فشار خون ایجاد می شود.
– لوودوپا: اثرات دوپامینرژیک افزایش یافته و خطر دیس کینزی و افت فشار وضعیتی افزایش می یابد. افزایش کمی ,
نیز در غلظت راساژیلین ایجاد می کند. از ترکیب این دو دارو جهت مصارف درمانی بهره برده می شود.

– آگونیست های اوپیوئیدی: عوارض جدی و احتمالا کشنده با مصرف همزمان به دلیل بروز سندروم سروتونین ایجاد ,
می شود. از مصرف همزمان با مپریدین، متادون، پروپوکسی فن و ترامادول خودداری شود. حداقل ۲ هفته,
بین قطع راساژیلین و شروع مپریدین فاصله گذاری شود.

خودداری از مصرف الکل با رازاگیلین

 تداخل الکل/غذا/گیاه:

– از مصرف الکل خودداری شود.
– از مصرف غذاهای حاوی تیرامین خودداری شود.

– از مصرف اسطوخودوس، گیاه علف چای، SAMe و کاواکاوا به دلیل افزایش خطر سندروم سروتونین و افزایش ,
خواب آلودگی خودداری شود.

– از مصرف مکمل های حاوی کافئین، تیروزین، تیرپتوفان و فنیل آلانین خودداری شود.

هشدار ها

– داروی خطرناکی بوده و باید حین حمل و نقل و از بین بردن آن احتیاطات لازم را رعایت نمود.
– می تواند افت فشار وضعیتی بخصوص همراه با لوودوپا ایجاد کند.
– از مصرف غذاهای حاوی مقادیر زیاد تیرامین خودداری شود.

– سندروم سروتونین و علائم مشابه سندروم نورولپتیک بدخیم ممکن است بطور نادر اتفاق بیفتد بخصوص در زمان ,
تجویز بیش از مقدار لازم یا در مصرف همزمان با یک داروی ضد افسردگی مثل TCA، SNRI، SSRI
– می تواند توهم ایجاد کند.

– علائم سمیت شدید CNS که گاها کشنده است می تواند با مصرف همزمان مهار کننده انتخابی و غیر انتخابی,
MAO و یک داروی ضد افسردگی رخ دهد.

– مصرف همزمان لوودوپا می تواند دیس کینزی را بدتر کرده و نیاز به کاهش دوز لوودوپا باشد.
– خطر ملانوما با راساژیلین افزایش می یابد اگرچه افزایش این خطر با بیماری پارکینسون به خودی خود در ارتباط است.

عدم مصرف رازاگیلین در اختلال کبدی

– در اختلال خفیف کبدی با احتیاط مصرف شود، کاهش دوز الزامی است.
– در اختلال متوسط تا شدید کبدی مصرف نشود.

توصیه های دارویی

– می توان بدون توجه به غذا مصرف نمود.

نحوه نگهداری دارو

دارو را از دسترس کودکان دور نگه دارید.
دارو را در جایی خشک و خنک و به دور از گرما و تابش نور مستقیم نگه‌ دارید.

دارویاب