آشنایی با رانولازین از دسته داروهای قلبی عروقی

رانولازین از دسته داروهای قلبی عروقی می باشد که برای درمان آنژین مزمن مورد استفاده قرار می گیرد .
از عوارض مصرف این دارو می توان افت فشار خون , سردرد , یبوست , تاری دید و تنگی نفس را نام برد .باید بدانید,
از مصرف همزمان این دارو با داروهای ضدافسرگی و ضد قارچ خودداری کنید . برای آشنایی بیشتر با این دارو ,
با پرشین وی همراه باشید .

آشنایی با داروی رانولازین

موارد مصرف

– درمان آنژین مزمن

مکانیسم اثر 

– رانولازین اثرات ضد آنژین و ضد ایسکمی بدون تغییر در پارامترهای همودینامیک ( ضربان قلب یا فشار خون ) ایجاد می کند.
در سطوح درمانی، این دارو فاز تاخیری کانال ورودی سدیم در سلول های قلبی که دچار سکته شده اند ,
را حین رپولاریزاسیون قلبی مهار کرده و غلظت سدیم داخل سلولی را کاهش می دهد.

در نتیجه ورود کلسیم از طریق تبادل سدیم- کلسیم کاهش می یابد. کاهش کلسیم داخل سلولی باعث ,
کاهش انقباض بطنی و کاهش مصرف اکسیژن توسط قلب می شود. تصور می شود که,
رانولازین باعث انبساط قلبی و در نتیجه کاهش علائم آنژین می گردد.

در دوزهای بالاتر، این دارو باعث مهار اصلاح کننده ی سریع و تاخیری جریان پتاسیم (IKr) شده و در نتیجه ,
مدت زمان پتانسیل عمل بطنی را طولانی کرده و فاصله QT افزایش می یابد.

فارماکوکینتیک 

– جذب: بسیار متغیر است. رانولازین سوبسترای P-گلیکوپروتئین است، مصرف همزمان مهار کننده های,
P-گلیکوپروتئین جذب آن را افزایش می دهد.

– اتصال به پروتئین: حدود ۶۲ %
– متابولیسم: بطور عمده از طریق CYP3A4 کبدی و به میزان کمتری از طریق CYP2D6 گوارشی متابولیزه می شود.

موارد مصرف رانولازین

مدت عمر داروی  رانولازین در بدن

– زیست دست یابی: ۵۵-۳۵ %
– نیمه عمر: رانولازین ( نهایی: ۷ ساعت )، متابولیت ها ( فعالیت آن ها مشخص نیست، ۲۲- ۶ ساعت )

– زمان رسیدن به پیک پلاسمایی: ۵-۲ ساعت
– دفع: بطور عمده از طریق ادرار ( ۷۵ % بیشتر بصورت متابولیت ها )، مدفوع ( ۲۵ % بیشتر بصورت متابولیت ها )،
کمتر از ۷-۵ % در ادرار و مدفوع بصورت داروی تغییر نیافته

منع مصرف 

– سیروز کبدی، مصرف همزمان مهار کننده و القا کننده های قوی CYP3A4

عوارض جانبی 

– قلبی عروقی: برادی کاردی، افت فشار خون، افت فشار وضعیتی، تپش قلب، ادم محیطی، افزایش QTc
– سیستم عصبی مرکزی: سردرد، گیجی، حمله وازوواگال، ورتیگو

– پوستی: تعریق زیاد
– گوارشی: یبوست، درد شکمی، بی اشتهایی، سوء هاضمه، تهوع، استفراغ، خشکی دهان
– عصبی عضلانی: ضعف

– چشمی: تاری دید
– گوشی: زنگ زدن گوش
– کلیوی: خون در ادرار
– تنفسی: تنگی نفس

تداخلات دارویی

ممنوعیت مصرف داروهای ضد آریتمی با رانولازین

– داروهای ضد آریتمی مثل dofetilide ، کینیدین و سوتالول: اثر افزایش دهندگی فاصله QT را تشدید می کنند ,
و مصرف همزمان آن ها ممنوع است.

– داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای: احتمالا متابولیسم این ضد افسردگی ها کاهش می یابد ,
و بایستی دوز آن ها کاهش یابد.

عوارض مصرف رانولازین

– ضد قارچ های آزول: باعث افزایش غلظت این دارو و افزایش خطر طولانی شدن فاصله QT می شوند.
از مصرف همزمان خودداری شود.

– ضد سایکوزها: اثر افزایش دهندگی فاصله QT را تشدید می کنند و مصرف همزمان آن ها ممنوع است.

– مسدود کننده های کانال کلسیمی: باعث افزایش غلظت رانولازین و افزایش خطر طولانی شدن فاصله QT می شوند.
از مصرف همزمان خودداری شود.

– سیکلوسپورین: جذب این دارو را افزایش می دهد. مصرف همزمان با اختیاط صورت پذیرد.
– دیگوگسین: احتمالا غلظت پلاسمایی دیگوگسین افزایش می یابد. اثری روی غلظت پلاسمایی این دارو ندارد.
تنظیم دوز دیگوگسین ممکن است لازم باشد ولی نیازی به تنظیم دوز رانولازین نیست.

– آب گریپ فروت: غلظت پلاسمایی رانولازین را افزایش می دهد.
– مهار کننده های پروتئاز HIV: باعث افزایش غلظت رانولازین و افزایش خطر طولانی شدن فاصله QT می شوند.
از مصرف همزمان خودداری شود.

پیشگیری از افزایش غلظت رانولازین

– ماکرولیدها: باعث افزایش غلظت رانولازین شده و باید از مصرف همزمان خودداری شود.
– پاروکستین: باعث افزایش غلظت رانولازین شده ولی نیازی به تنظیم دوز رانولازین نمی باشد.

– سیمواستاتین: غلظت پلاسمایی سیمواستاتین افزایش یافته ولی تاثیری بر غلظت رانولازین ندارد. تنظیم دوز ,
سیمواستاتین ممکن است لازم باشد ولی نیازی به تنظیم دوز رانولازین نیست.

تداخل الکل/غذا/گیاه:

– مصرف گریپ فروت و آب آن را محدود کنید.

هشدار ها

– رانولازین حمله های حاد قلبی را تسکین نمی دهد.
– فاصله QT را بصورت وابسته به دوز/ غلظت پلاسمایی افزایش می دهد.
– بیماران مبتلا به اختلال کبدی در معرض افزایش بیشتر فاصله QT هستند.

– در بیماران بالاتر از ۷۵ سال با احتیاط مصرف شود.
– در بیماران با اختلال کلیوی با احتیاط مصرف شده و فشار خون کنترل شود.
– در بیماران با سابقه سرطان های بدخیم یا پولیپ های آدنومایی با احتیاط مصرف شود.

توصیه های دارویی

– می تواند با یا بدون غذا مصرف شود. قرص را بصورت کامل بلعیده و از خرد کردن یا جویدن آن خودداری نمایید.

عوارض مصرف زیاد رانولازین

اگر از این دارو بیش‌ازحد مصرف کنید، چه اتفاقی می‌افتد؟

با مراقبت های پزشکی اورژانس ، تماس بگیرید.

مصرف بیش‌ازحد این دارو می‌تواند موجب تهوع، استفراغ، بی‌حسی یا احساس سوزن شدن، سرگیجه،
اختلال در دید، سردرگمی و گیجی یا غش کردن شود.

چه اتفاقی می‌افتد اگر شما یک دوز از این دارو را فراموش کنید؟

ازآنجاکه از این دارو تنها در زمان موردنیاز استفاده می‌شود ، شما به‌احتمال‌زیاد دوزی را فراموش نمی‌کنید.
اما به‌محض اینکه شما دوز فراموش‌شده را به یاد آوردید، آن را مصرف کنید.

اگر تقریباً موقع نوبت بعدی مصرف دوز بعدی است، از مصرف دوز فراموش‌شده اجتناب کنید. برای جبران دوز ازدست‌رفته ,
قبلی در دوز بعدی از داروی اضافه استفاده نکنید.

بیشتر بدانید ورزش تاثیر داروی رانولازین را کم می‌کند

بررسی‌های اخیر نشان داده است که در زمان ورزش این دارو که برای تنظیم ضربان قلب مصرف می‌شوند،
تاثیر کمتری دارند.

ورزش کردن باعث افزایش دمای بدن و افزایش ضربان قلب می‌شود، این مساله ممکن است که تاثیر این دارو ,
که برای سلامت قلب و تنظیم ضربان قلب مصرف می‌شود را کم کند.

موارد مصرف رانولازین

داروهای رانولازین باعث بهتر شدن جریان خون می‌شود و افرادی که اختلال ضربان قلب دارند این دارو را مصرف می‌کنند.
برخی محرک‌های خارجی ممکن است تاثیرگذاری این دارو را کم کنند.

بررسی‌ها نشان داده است افزایش دمای بدن و ضربان قلب از این محرک‌ها هستند.

بنابراین محققان به پزشکان توصیه کردند که به بیماران خود یادآوری کنند در زمان ورزش تاثیر داروی آنها کمتر می‌شود ,
و آنها باید مراقب باشند.

دارویاب , ایسنا , مجله قرمز